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镇痛退烧药之布洛芬

京虎子 虎老师说 2023-10-13

布洛芬(ibuprofen)在国内有美林、芬必得,国外的品牌就多了,Advil、Motrin等等。

布洛芬的发现说来话长。1939年,16岁的Stewart Adams离开学校,进入英国的Boots公司,在Boots旗下的一家药店当学徒。当年药厂生产出药粉,由药店负责分装。Adams是铁路工人的孩子,在乡下长大,家里没有钱让他接受高等教育,在药店学徒期间,他对科学产生了兴趣,Boots公司便资助他上大学,获得药学学士后重新加入Boots,正值二战末期,他参加青霉素的生产。

之后他转到研究部门,获得药学博士后,加入公司的类风湿关节炎项目。此时,治疗类风湿关节炎主要使用糖皮质激素,但糖皮质激素的副作用很严重。用阿斯匹林的话则有胃肠道副作用,因此需要寻找另外一种非糖皮质激素的、和阿斯匹林一样具有抗炎效果的药物。

1956年,Adams向公司申请配备一名化学家,开展非类固醇新药研究,就这样,John Nicholson成为他的合作伙伴。两年之内,他们合成并检测了600多种化合物,从中选出一种,进入临床试验,结果发现没有活性。之后有3种做了临床试验,都有活性,但也都有无法接受的副作用,包括皮疹和黄疸。

经过四次失败,他们的下一个候选物和前几种没有太大区别,因此并非首选,没想到这种化合物通过了临床试验,主要是副作用很少,对类风湿关节炎的疗效也不显著,但参加临床试验的部分医生自行决定增加剂量,发现对病人有帮助,于是在1961年,Boots为这种2-(4-异丁基苯基)丙酸申请了专利,后来改名叫布洛芬。

从此,出现了非甾体抗炎药(NASIDs)的概念。1966年,临床试验表明布洛芬的抗炎效果,1969年,布洛芬在英国成为处方药。1974年在美国上市,1984年成为非处方药。

布洛芬对COX没有选择性,服用后一开始的效果是减少疼痛,两到三周后抗炎效果开始出现。

和对乙酰氨基酚相比,布洛芬在退烧上效果好。在镇痛方面,对乙酰氨基酚在头痛和关节痛上效果好,布洛芬在痛经上效果好。在咽喉痛上,两者效果相同。在抗炎上,布洛芬可以消除引起鼻窦炎、头痛、肌肉酸痛、牙痛、耳痛的炎症。在价格上,两种药都很便宜。

在毒性方面,对乙酰氨基酚一次服用过量会导致肝损伤,甚至是永久性的。布洛芬长期使用可能引起肾损伤、心脏病发作和中风。在副作用上,对乙酰氨基酚副作用很少,布洛芬会导致消化道出血和溃疡、烧心、胃肠不适和便秘。服用对乙酰氨基酚的风险在于过量,在很多咳嗽药、感冒药、过敏药、镇痛药、安眠药等中都有对乙酰氨基酚的成分,如果同时服用几种药的时候,就有可能过量,因此在服用这类药的时候要看标签和说明书。服用布洛芬的风险在副作用,其禁忌症是心脏手术前后、以及少数患者对阿斯匹林、萘普生或其他NASIDs过敏。

至于两年前一度流传的布洛芬加重新冠的说法,早已经被否定了。

这两种药相比,如果不服用过量的话,对乙酰氨基酚更安全一点,但如果不长期使用的话,在退烧和痛经上,布洛芬效果更好。两种药的代谢途径不同,如果需要长期使用镇痛药,可以交替使用,关键在于使用最小有效剂量。

用布洛芬退烧上和止痛时,成人每4-6小时口服200到400毫克,6个月到12岁以上儿童每6-8小时口服每次5-10毫克/公斤体重,每日最高剂量40毫克/公斤体重。痛经,每4小时口服400毫克。

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